是一種胰島素致敏劑(insulin sensitizer)，增加身體對胰島素反應的敏感度。原本是治療第二型糖尿病患者用。主要的作用是抑制肝臟製造與釋出葡萄糖，以及增加細胞對葡萄糖的利用，因而達到降低胰島素的目的。由於多囊性卵巢症候群(PCOS)的患者有一部份有胰島素阻抗性，間接導致排卵異常，近年來開始有人用來治療多囊性卵巢症候群。目前已知Metformin的作用包括幫助排卵、增加懷孕率、減少流產率、以及減少妊娠糖尿病。有些學者已將metformin當成第一線藥物使用。

Metformin主要的副作用是腸胃不適如腹痛、腹瀉、噁心、嘔吐等。Metformin並不會像其他糖尿病藥物一樣，會造成血糖過低的副作用。但是過度的運動、飲酒、延誤吃飯等，可能會導致血糖過低。低血糖的症狀，包括發冷、心跳加快、虛弱疲倦、噁心、頭痛、焦慮不安等等。如果有上述情況發生時，可立即飲用一杯果汁或者吃糖果，以提高血糖的濃度。

此藥最嚴重的副作用為乳酸中毒，雖然機率非常低(約十萬分之三)，但發生後可導致50%的死亡率。因此萬一發生時，應該立即通知醫師。乳酸中毒的症狀為疲倦、不舒服、肌肉痠痛、呼吸困難、想睡覺、突然的胃腸不舒服。而較嚴重的情況則會造成體溫下降、血壓下降、心跳減慢等等。乳酸中毒通常發生在腎臟功能異常的病人，因此腎臟不好的病人應該避免使用。